2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melatonin Receptor
  5. Melatonin Receptor激动剂

Melatonin Receptor激动剂

Melatonin Receptor激动剂 (22):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-A0014
    Ramelteon

    雷美替胺

    		Agonist 99.87%
    Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
  • HY-17038
    Agomelatine

    阿戈美拉汀

    		Agonist 99.88%
    Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-116046
    GR 196429 Agonist
    GR 196429 是一种褪黑激素受体 (melatonin receptor) 激动剂，对 MT1 亚型具有一定的选择性。GR 196429 在小鼠体内产生促进睡眠和改变昼夜节律的作用，并刺激褪黑激素的释放。
  • HY-101303
    5-MCA-NAT Agonist
    5-MCA-NAT 是一种褪黑激素激动剂，可能靶向褪黑激素 MT3 受体。5-MCA-NAT 可浓度依赖性地收缩结肠带，并可降低青光眼猴眼的眼内压 (IOP)，抑制眼压升高。
  • HY-101176
    2-Iodomelatonin

    2-碘褪黑激素

    		Agonist 99.04%
    2-Iodomelatonin 是褪黑激素受体 1 (MT1) 的强效激动剂，Ki  为 28 pM，对 MT1的选择性是 MT2 的 5 倍以上。2-Iodomelatonin 可用于鉴定，表征和定位脑和周围组织的褪黑激素结合位点。
  • HY-14803
    Tasimelteon

    他司美琼

    		Agonist 99.68%
    Tasimelteon (BMS-214778) 是一种具有口服活性，选择性的双重褪黑激素受体激动剂 (DMRA)。Tasimelteon 对 MT2 受体的亲和力是 MT1 受体的 2.1-4.4 倍。Tasimelteon 是一种昼夜节律性调节剂，具有用于非 24 小时睡眠/觉醒障碍 (Non-24) 的潜力。
  • HY-101358
    8-M-PDOT Agonist 99.54%
    8-M-PDOT (AH-002) 是一种选择性的褪黑激素 MT2 受体激动剂。8-M-PDOT 对 MT2 的选择性是 MT1 受体的 5.2 倍。8-M-PDOT 结合人类重组 MT1 和 MT2 受体，其 pKi 值分别为 8.23 和 8.95。8-M-PDOT 具有抗焦虑活性。
  • HY-105285
    Piromelatine Agonist 99.54%
    Piromelatine (Neu-P11) 是褪黑素受体 MT1/MT2 的激动剂，是 5-HT1A 和 5-HT1D 的激动剂，也是 5-HT2B 的拮抗剂。Piromelatine (Neu-P11) 有用于促进睡眠、缓解疼痛、抗神经退行性和抗抑郁等研究的潜能。Piromelatine (Neu-P11) 还具有抑制疼痛相关靶点 P2X3、TRPV1和 Nav1.7 通道的活性。
  • HY-17038A
    Agomelatine hydrochloride

    维度新

    		Agonist 99.98%
    Agomelatine hydrochloride (S-20098 hydrochloride) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine hydrochloride 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-17038S
    Agomelatine-d6

    阿戈美拉汀 d6

    		Agonist 98.57%
    Agomelatine-d6 是氘标记的 Agomelatine。Agomelatine 是 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂。
  • HY-138626
    ACH-000143 Agonist 98.65%
    ACH-000143 是有效的、具有口服活性的褪黑素受体的激动剂，对MT1 和MT2 的EC50 值分别为0.06 nM 和0.32 nM。
  • HY-101074
    UCM 608 Agonist 99.18%
    UCM 608 是一种高亲和力的褪黑素 (MT) 膜受体激动剂。MT1 和MT2 的pKi 值分别为 10.7 和 10.4。
  • HY-100908
    N-Acetyltryptamine Agonist
    N-Acetyltryptamine 是视网膜褪黑素受体的部分激动剂，也用于测定 5-羟色胺 N-乙酰转移酶活性。
  • HY-17038S1
    Agomelatine-d4

    阿戈美拉汀 d4

    		Agonist
    Agomelatine-d4 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-A0014S
    Ramelteon-d5

    雷美替胺-d5

    		Agonist
    Ramelteon-d5 是 Ramelteon 氘代物。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状。
  • HY-17038S2
    Agomelatin-d3

    阿戈美拉汀 d3

    		Agonist ≥98.0%
    Agomelatin-d3 是 Agomelatine 的氘代物。Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 Ki 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pKi 分别为 6.4 和 6.2。
  • HY-100940
    6-Chloromelatonin Agonist
    6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 和 2-[125I]- iodomelatonin 与 MT1 受体的结合 (pKi 分别为8.9 和 9.1)。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)。
  • HY-106136
    TIK-301 Agonist
    TIK-301 (PD-6735) 是一种氯化的褪黑激素衍生物，是一种有效的，高亲和力和口服活性的褪黑激素 MT1 和 MT2 受体激动剂，Ki 分别为 0.081 nM 和 0.042 nM。TIK-301 还是一种 5-HT2B/5-HT2C 受体拮抗剂，具有抗抑郁作用 。TIK-301 可用于睡眠障碍和其他昼夜节律障碍疾病的研究。
  • HY-133112
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine Agonist
    7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine (3-Hydroxy-7-desmethyl agomelatine) 是 Agomelatine 的代谢产物。7-Desmethyl-3-hydroxyagomelatine 的活性低于 Agomelatine 。Agomelatine 是一种 melatonergic (MT1 and MT2) 激动剂和 serotonergic (5HT2C) 拮抗剂。
  • HY-147542
    Melatonin receptor agonist 1 Agonist
    Melatonin receptor agonist 1 (compound 20c) 是一种有效的褪黑激素受体 (MT) 激动剂，其 Ki 值为 108 nM (MT2) 和 1140 nM (MT1)。
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